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Progesterone et progestative 1.

Progestérone et progestative

1. Définition
   • La progestérone = “hormone pour la gestation “
   • Sécrétée naturellement au cours de cycle menstruel, plus précisément après l’ovulation.
   • Elle est produite par le corps jaune.


2. le rôle de la progestérone


3. La progestérone prépare à la grossesse et maintient l’équilibre féminin :
   • Cycle arrêté et pas d’ovulation = pas de production de progestérone.
   • •Hormone « pro-gestation » : prépare le corps à la nidation d’un embryon
   • •Garante qu’il n’y ait pas une seconde ovulation au cours du cycle
   • •Contrebalance les effets des œstrogènes.


4. Actions physiologiques principales de la progestérone
   • a. Au niveau de l’utérus :
   • -La croissance utérine et la suppression de la contractilité myométriale,
   • -Facilite l’implantation et le maintien de la grossesse.
   • b. Au niveau du sein
   • -Produit un développement lobulo-alvéolaire et prépare à la lactation ; elle supprime la synthèse des protéines du lait avant la parturition.
   • c. Au niveau ovarien et hypothalamo-hypophysaire
   • -bloque une nouvelle ovulation par action anti-gonadotrope.
   • -action antiandrogénique par compétition avec les androgènes


5. Autres effets :
   • Un effet hyperthermisant (0,5° 2eme partie du cycle).
   • Une action anti-minéralocorticoïde (inhibant les récepteurs à l’aldostérone)
   • Une action sédative en potentialisant l’effet du GABA sur le canal GABAA.
   • une action stimulante de la synthèse de myéline.


6. Progestatifs de synthèse
   Se différencient de la progestérone par plusieurs modifications chimiques.
   On distingue les dérivés =De la 17-a-hydroxyprogestérone
   = De la 19-norprogestéroneDe = la 19-nortestostérone.
   Les progestatifs de synthèse n’ayant pas de propriétés androgènes sont :
   LE DÉSOGESTREL, LE GESTODÈNE ET LE NORGESTIMATE
   • Ils inhibent l’ovulation par action antigonadotrope.
   • Ils diminuent la migration des spermatozoïdes dans la glaire cervicale.
   = Ils sont utilisés comme CONTRACEPTIFS.


7. Utilisation de la progestérone et des progestatifs
   A. Progestérone :
   • L’indication : l’insuffisance de sa sécrétion, y compris au cours de la grossesse.
   • Signes cliniques : saignements utérins, des dysménorrhées = confirmée par des dosages hormonaux.
   • Après la ménopause : la progestérone elle-même est souvent utilisée en traitement substitutif.
   Progestérone
   UTROGESTAN* Capsules
   PROGESTOGEL* Gel (sein)

Hydroxy- progestérone
PROGESTÉRONE-RETARD Pharlon* Inj

Dydrogestérone
DUPHASTON* Cp

B. Progestatifs de synthèse
Trois indications principales : 1-le traitement de l’insuffisance lutéale
2-la contraception
3-le traitement de certaines tumeurs

1. Insuffisance lutéale :
   • en absence de grossesse, notamment celle de la préménopause, et dans le traitement de l’endométriose et de certaines hémorragies fonctionnelles.
   Médrogestone
   Chlormadinone
   Nomégestrol
   Promégestone
   Noréthistérone
   Lynestrénol

COLPRONE* Cp
LUTÉRAN*
LUTÉNYL*
SURGESTONE*
PRIMOLUT-NOR*
ORGAMÉTRIL*

2. Contraception
   • Continue par voie orale, à faible dose :
   • Où l’ovulation n’est pas toujours supprimée,
   • Un comprimé par jour sans interruption, même pendant les règles.
   • Inducteurs enzymatique = trt inefficace
   Noréthistérone
   Désogestrel
   Lévonorgestrel

MILLIGYNON* 0,6 mg prise continue
CERAZETTE Cp 0, 07 5 mg prise continue
MICROVAL* 0,03 mg prise continue

• Discontinue par voie orale :
• Posologie plus élevée mais seulement du 5e au 20e jour.
• Effet antigonadotrope inhibent l’ovulation.
Lynestrénol
ORGAMÉTRIL* 5mg prise discontinue

• par voie injectable :
• sous forme de préparation à libération prolongée pendant trois mois.
• une imprégnation permanente par le progestatif
• La première injection entre le 1e et le 5e jour du cycle.
• réservé aux femmes incapables de prendre en charge elles-mêmes
leur traitement contraceptif.
Médroxy-progestérone
DÉPO-PROVERA* IM 150 mg tous les 3 mois

• implant sous-dermique : longue durée (trois ans).
Etonogestrel
NEXPLANON*, bâtonnet implantable

• Par voie locale :
progestatif est associé à un dispositif intra-utérin comme moyen contraceptif.
Lévonorgestrel
MIRENA* Dispositif intra-utérin

2.1-Contraception d’urgence (post-coïtale) :
• Le lévonorgestrel seul, à posologie élevée
• 2 prises à 12 heures d’intervalle (pilule du lendemain).
Lévonorgestrel
NORLÉVO* 2 Cp à 0,75 mg, 1 Cp à 1,5 mg

3. Traitement antitumoral
   • La médroxyprogestérone à posologie très élevée, effet anti-estrogène, traitement de certains cancers du sein et de l’endomètre (200 à 500 mg par jour).
   Médroxy- progestérone
   FARLUTAL* Cp 500 mg Inj 500 mg
   DÉPO-PRODASONE* Inj 500 mg

• Le mégestrol, à forte dose dans le traitement palliatif du cancer du sein.
Mégestrol MEGACE* Cp 160 mg
4. Progestatifs particuliers
• La cyprotérone occupe une place à part parmi les progestatifs : outre une action progestative, elle a un effet anti-androgène et antigonadotrope.
4. Progestatifs particuliers
• La cyprotérone occupe une place à part parmi les progestatifs : outre une
action progestative, elle a un effet anti-androgène et antigonadotrope.
Cyprotérone ANDROCUR* Cp

• La drospirénone : antiminéralocorticoïde , anti-androgène ,
associée à l’ethinylestradiol, comme contraceptif.
Tibolone LIVIAL* Cp
• La tibolone : efx estrogène, progestagène et faiblement androgène.

5. Effets indésirables des progestatifs
   • Ils peuvent entraîner des irrégularités du cycle menstruel, des saignements intermenstruels, et ceux qui ont des propriétés androgènes, de l’acné et une augmentation de la pilosité.
   • Les progestatifs ne doivent pas être utilisés pendant la grossesse car plusieurs d’entre eux ont des effets de type androgène et certains d’entre eux de type estrogène (cyprotérone), pouvant perturber le développement sexuel de l’enfant.


6. Antagoniste de la progestérone
   La mifépristone : analogue structural de la progestérone.
   • Une action compétitive au niveau des récepteurs de la progestérone dont
   elle inhibe les effets.
   • Une action anti-glucocorticoïde= s’oppose aux cortisol.
   • En cas de dépassement du terme, pour déclencher le travail
   • En début de grossesse entraîne l’avortement
   Mifépristone MIFÉGYNE* Cp
   L’ulipristal = ELLAONE:
   • Un antagoniste de la progestérone, utilisée en contraception postcoïtale.
   Ulipristal ELLAONE*, 1 comprimé = 30 mg
   Conclusion
   • La progestérone naturelle est essentielle à l’équilibre hormonal et à la survenue d’une grossesse, ainsi qu’à la santé féminine.
   • Les progestatifs concernent essentiellement les contraceptifs à base de progestérone de synthèse, qui provoquent des effets secondaires parfois assez lourds.